長春應(yīng)化所合成出系列新型磁共振成像造影劑
時(shí)間：2009-01-21
中科院長春應(yīng)化所經(jīng)過近三年的艱苦拼搏，開發(fā)出5類12種新型磁共振成像造影劑，形成了整套具有自主知識產(chǎn)權(quán)的磁共振成像造影劑制備技術(shù)。日前，該成果通過了長春市科技局組織的專家驗(yàn)收。專家組認(rèn)為，該系列磁共振成像造影劑具有高效、穩(wěn)定、低毒和肝膽靶向性能特點(diǎn)，顯示出較好的臨床應(yīng)用前景。
磁共振成像造影劑自上世紀(jì)80年代末問世后，就以其本身不產(chǎn)生信號，但能通過改變體內(nèi)局部組織中水質(zhì)子的馳豫速率而提示正常與患病部位成像對比或顯示體內(nèi)器官的功能狀態(tài)和血液流動，有助早期發(fā)現(xiàn)病變等特點(diǎn)，迅速在臨床診斷中得到應(yīng)用。目前臨床磁共振成像中，超過30%-40%的診斷需要使用造影劑。我國人口眾多，特別是隨著人們對健康以及疾病早期發(fā)現(xiàn)、早期治療重視程度的不斷增強(qiáng)，使加速研發(fā)出具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的高性能造影劑，更好地造福于人民顯得尤為迫切。
長春應(yīng)化所以國家的需求為已任，以開發(fā)高效、穩(wěn)定、低毒和具有靶向性的高性能磁共振照影劑為目標(biāo)，針對我國森林和植物資源豐富的特點(diǎn)，選擇天然多糖和其他天然產(chǎn)物為載體，從改善磁共振成像造影劑馳豫速率、選擇性、安全性的思想出發(fā)，設(shè)計(jì)合成出了以阿拉伯半乳糖為載體、以沙棗膠多糖為載體、以葡聚糖為載體、以甘草酸為載體、以錳雜多配合物為載體的5類12種新型磁共振成像造影劑。經(jīng)對該系列造影劑進(jìn)行臨床前的合成工藝、理化性質(zhì)、劑型選擇、檢驗(yàn)方法、質(zhì)量指標(biāo)、穩(wěn)定性等研究，以及經(jīng)磁共振成像實(shí)際考察其器官選擇性、并進(jìn)行部分毒理實(shí)驗(yàn)，對其進(jìn)行綜合評價(jià)表明，該系列造影劑弛豫效率達(dá)（mmol-1Ls –1）>6，穩(wěn)定常數(shù)達(dá) LogKGDL>18，急性毒性 達(dá)LD50（mmol/kg）>5，均優(yōu)于目前臨床磁共振成像使用最廣泛的造影劑——釓噴酸葡胺。其中，以阿拉伯半乳糖為載體和以沙棗膠為載體的造影劑對肝臟有良好的增強(qiáng)效果。
該系列造影劑除可應(yīng)用于磁共振成像診斷外，還可用于X-射線CT或Υ閃爍成像診斷，具有較好的應(yīng)用前景?，F(xiàn)已申請中國發(fā)明專利4項(xiàng)，目前已有1項(xiàng)得到授權(quán)。
