長春應(yīng)化所發(fā)明一種吡啶-2(1H)-酮類化合物的合成方法

中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所董德文研究員課題組研究人員發(fā)明了一種3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物的合成方法，并于近日獲得了國家知識產(chǎn)權(quán)局的授權(quán)。

吡啶-2(1H)-酮類化合物及其衍生物是一類非常重要的含氮雜環(huán)化合物，在染料、醫(yī)藥、農(nóng)藥等工業(yè)領(lǐng)域有著重要的用途。許多染料及具有藥物活性的物質(zhì)，如喜樹堿、石杉堿甲等，都具有吡啶-2(1H)-酮的結(jié)構(gòu)單元，此類化合物具有廣泛的應(yīng)用前景。尤其是3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物，其可作為具有藥物活性的類胰島素生長因子受體I（IGF-1R）的重要合成中間體，該類化合物的現(xiàn)有合成方法或多或少地存在著步驟較繁瑣、反應(yīng)條件要求苛刻、產(chǎn)率低、通用性差等不足之處。

董德文課題組通過反應(yīng)物結(jié)構(gòu)的分子設(shè)計(jì)，經(jīng)b-酰胺基烯胺酮的Vilsmeier反應(yīng)，并對反應(yīng)條件進(jìn)行優(yōu)化與控制，發(fā)明了一種3-醛基-4-鹵代吡啶-2(1H)-酮類化合物的簡單高效合成新方法。利用本發(fā)明可合成系列新型合成吡啶-2(1H)-酮類化合物，其產(chǎn)率可達(dá)90% 以上，有效地解決了此類化合物合成步驟多、產(chǎn)率低、產(chǎn)物分離難等問題，為具有藥物活性的類胰島素生長因子受體I（IGF-1R）及其他藥物前導(dǎo)吡啶-2(1H)-酮化合物的合成提供一條新路線。