中藥活性篩選、結(jié)構(gòu)表征及質(zhì)量控制的應(yīng)用基礎(chǔ)研究獲進(jìn)展

日前，中科院長春應(yīng)化所在中藥活性篩選、結(jié)構(gòu)表征及質(zhì)量控制的應(yīng)用基礎(chǔ)研究方面獲進(jìn)展，榮獲2012年度吉林省科技進(jìn)步獎一等獎。

隨著中醫(yī)藥逐漸融入國際醫(yī)藥大市場，我國的中藥行業(yè)正面臨著巨大的機(jī)遇與挑戰(zhàn)。許多中藥產(chǎn)品由于基礎(chǔ)研究薄弱，發(fā)揮藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)及活性成分不明確、質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)不規(guī)范，無法實(shí)現(xiàn)與國際市場的接軌。因此，依靠現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，深入挖掘中醫(yī)藥寶庫的科學(xué)內(nèi)涵，明確其發(fā)揮藥效的活性成分，建立與生物活性相關(guān)的質(zhì)量控制與評價(jià)方法，使中藥真正做到安全、有效、質(zhì)量可控，加快實(shí)現(xiàn)中醫(yī)藥現(xiàn)代化，是當(dāng)前我國中藥行業(yè)及科學(xué)研究急需解決的關(guān)鍵問題。

長春應(yīng)化所科研人員創(chuàng)新性地利用現(xiàn)代質(zhì)譜學(xué)手段，結(jié)合及其他分析技術(shù)，進(jìn)行中藥活性篩選、結(jié)構(gòu)表征、質(zhì)量控制等科學(xué)問題的創(chuàng)新研究。建立了以酶及核酸等生物靶分子與中藥成分相互作用為基礎(chǔ)的中藥活性成分篩選方法，首次建立了中藥酶抑制活性及抗氧化能力同時(shí)測定的質(zhì)譜方法；建立的親和超濾質(zhì)譜方法，實(shí)現(xiàn)了中藥活性成分篩選與結(jié)構(gòu)表征的同時(shí)完成。并且可以針對單一或不同生物靶分子，從中藥資源庫中進(jìn)行活性成分的篩選，有助于闡明中藥多成分、多靶點(diǎn)作用的機(jī)理；此外，將電噴霧質(zhì)譜成功用于黃酮類化合物與雙鏈、三鏈DNA的相互作用研究，并發(fā)現(xiàn)化合物結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合能力之間的密切關(guān)系。在中藥質(zhì)量控制與評價(jià)方法的研究方面，采用化學(xué)計(jì)量學(xué)方法，將質(zhì)譜/色譜分析數(shù)據(jù)與活性測定結(jié)果有機(jī)地結(jié)合起來，構(gòu)建了科學(xué)、有效的中藥質(zhì)量綜合控制與評價(jià)方法，不僅整體特征性強(qiáng)，可以量化，并且具有主要成分易于識別，靈敏、便捷等優(yōu)點(diǎn)。并成功用于中藥材品種鑒別、品種優(yōu)選，產(chǎn)地、生長期鑒別，炮制、配伍機(jī)理研究等諸多方面。在中藥成分結(jié)構(gòu)表征方法的研究方面，建立的激光加強(qiáng)源內(nèi)裂解（LEISD）新方法成功用于中性寡糖的結(jié)構(gòu)確認(rèn)及異構(gòu)體區(qū)分。不僅可以確定糖的連接位點(diǎn)，還可以提供a-，β-的構(gòu)型區(qū)別。并首次發(fā)現(xiàn)了具有高靈敏度、耐鹽型好等優(yōu)點(diǎn)的寡糖分析的新基質(zhì)。

該項(xiàng)目得到多項(xiàng)國家自然科學(xué)基金、國家科技支撐計(jì)劃和吉林省重點(diǎn)科技發(fā)展計(jì)劃項(xiàng)目的資助。共發(fā)表論文91篇，其中SCI收錄62篇。該項(xiàng)目申請發(fā)明專利25項(xiàng)，其中18項(xiàng)已經(jīng)獲得專利證書。培養(yǎng)博士15名，碩士10名。