二萜類天然產(chǎn)物全合成研究取得系列進展

　　二萜類化合物是一類結構復雜多樣并具有重要生物活性的天然產(chǎn)物，設計并發(fā)展新策略、新方法，實現(xiàn)其簡便高效合成，對于推動有機合成新方法、新理論的發(fā)展以及新藥發(fā)現(xiàn)具有重要科學和實際意義，因而此類天然產(chǎn)物的全合成研究，一直是合成化學領域的研究熱點。 

　　日前，長春應化所韓福社課題組在二萜類天然產(chǎn)物的全合成方面取得了系列重要進展。該課題組在開展C-H去對稱芳基化法合成磷中心手性化合物的研究過程中（Chem. - Eur. J. 2014, 20, 3301；J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 632），發(fā)現(xiàn)了一類基于膦酰胺配體的環(huán)鈀催化劑（見附圖，Cat. A），該催化劑對于非活化、大位阻烯醇衍生物的Suzuki偶聯(lián)反應具有優(yōu)異的催化活性。研究人員以此為關鍵反應之一，采用發(fā)散性合成策略，完成了Cyrneine A和B、Glaucopine C、(-)-Hamigeran B和(-)-4-Bromohamigeran B等系列萜類天然產(chǎn)物的高效全合成（分子結構見附圖）。其中Cyrneine B和Glaucopine C為首次全合成。相關實驗研究工作主要由助理研究員吳國杰、博士研究生張元賀和談東興及遼寧石油化工大學碩士研究生曹寶辰完成，并于近期在Nat. Commun. （2018, 9, 2148，DOI: 10.1038/s41467-018-04480-6）和Org. Lett.（2018, 20, 3687）上發(fā)表。研究過程中所建立的一些新方法有望在其它二萜類天然產(chǎn)物的合成中得到廣泛應用，為實現(xiàn)該家族系列天然產(chǎn)物的多樣性集成合成，并深入開展生物活性研究奠定了重要合成方法基礎。 

　　該研究工作得到國家自然科學基金委的資助。

(催化及有機合成組) 

系列萜類天然產(chǎn)物分子結構圖